一種阿法替尼中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811579683.5 申請日 -
公開（公告）號 CN111349086A 公開（公告）日 2020-06-30
申請公布號 CN111349086A 申請公布日 2020-06-30
分類號 C07D405/12(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 王克艷;朱信猛 申請（專利權(quán)）人 徐州萬邦金橋制藥有限公司
代理機構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 代理人 江蘇萬邦生化醫(yī)藥集團有限責(zé)任公司;徐州萬邦金橋制藥有限公司
地址 221004江蘇省徐州市金山橋開發(fā)區(qū)綜合區(qū)洞山南側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿法替尼中間體的合成方法，化合物(I)以水合肼為還原劑、FeCl3·6H2O為催化劑、活性炭為載體、THF/MeOH體系為反應(yīng)溶劑，常壓下在45℃～60℃范圍間選擇性的將硝基還原為氨基；反應(yīng)完成后，經(jīng)過濾除活性炭、加水析晶打漿、再過濾，得到粗產(chǎn)品；最后以甲醇打漿純化，制得阿法替尼中間體(II)。該方法降低了反應(yīng)溫度、縮短了反應(yīng)時間并提高了收率及產(chǎn)品純度，而且解決了催化加氫還原過程中可能脫氯的技術(shù)問題。??